靶向药通常有胃肠道副作用，腹痛、腹泻、呕吐等，导致胃炎、胃溃疡和胃食管反流等疾病。因此可能需要服用H2受体阻断剂、质子泵抑制剂、胃黏膜保护剂等药物治疗，然而这会降低有些靶向药的生物利用度，严重影响治疗效果。
例如特罗凯与奥美拉唑（一种质子泵抑制剂）共同给药时，血药浓度减低了46%，与雷尼替丁（一种H2受体阻断剂）共同给药时，血药浓度减低了33%，增加特罗凯的剂量并不能补偿损失。在服用对胃pH值敏感的靶向药（易瑞沙、特罗凯、达可替尼、克唑替和色瑞替尼等）时应避免与有效持续时间长（10小时以上）的质子泵抑制剂（奥美拉唑，泮托拉唑，兰索拉唑，雷贝拉唑，艾普拉唑和埃索美拉唑）共同给药。与H2受体阻断剂（西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁）共同给药时，靶向药应在前晚雷尼替丁后10小时以上和早晨雷尼替丁前2小时服用。与达喜（铝碳酸镁片）共同给药时，靶向药应在达喜后6小时和达喜前2小时服用。胃黏膜保护剂（瑞巴派特、麦滋林和枸橼酸铋等）虽然不会改变胃pH值，但也可能会影响药物吸收，与靶向药应间隔1小时以上。
降血脂药
洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀是CYP3A4抑制剂，会增加有些靶向药的血药浓度，导致药物副作用加重，却不一定会增加疗效。氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀和普伐他汀不是CYP3A4抑制剂，药物相互作用发生率较低。
其它药物
服药前仔细阅读药物说明书和询问医生，以免改变靶向药的血药浓度，导致影响治疗效果。当服用中成药等机理不清的药物时，与靶向药间隔6-12小时以上。
参考文献
Jonathan R.Thompson.ADMET 2016.
Solange Peters.Cancer Treatment Reviews 2014.
各药物说明书。
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